薬の化学構造と特徴 【フィネレノン(ケレンディア®︎)】ミネブロ®︎との化学構造の違いや特徴、作用機序を解説! はじめに 従来のスピロノラクトンやエプレレノンはステロイド骨格を持ち、ステロイドホルモン受容体への作用による副作用が懸念され、それを克服するためエサキセレノン(ミネブロ®︎)が上市されました。フィネレノン( ケレンディア®︎ )はス... 2022.03.27 薬の化学構造と特徴
薬の化学構造と特徴 【ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬】エサキセレノン(ミネブロ®︎)と従来薬を化学構造式で比較! ミネラルコルチコイドはステロイドホルモンの一種で、代表的なものにアルドステロンがあります。従来のMR拮抗薬はステロイド骨格を持ち他のステロイドホルモンとも競合しやすく、MR以外のステロイドホルモン受容体にも作用するため副作用が問題となっていました。 2021.07.05 薬の化学構造と特徴
薬の化学構造と特徴 【ゾルピデムとエスゾピクロン】非ベンゾジアゼピン系睡眠薬の違いを化学構造式で比較! 非ベンゾジアゼピン系睡眠薬はゾルピデム、ゾピクロンなどの頭文字を取って『“Z“-drug』とも呼ばれ、入眠障害に対してよく用いられます。今回はそれらの薬剤の化学構造を比較して,受容体への親和性の違いなどを確認してみます。 2021.04.26 薬の化学構造と特徴
薬の化学構造と特徴 【ニューキノロン系抗菌薬】化学構造式から違いを比較!〜骨格と構造活性相関〜 ニューキノロン系抗菌薬の全般に共通した構造上の特性として,キノリン環のカルボニル基(ーC=O)とカルボキシ基(ーCOOH)は、Mg2+を介してDNAジャイレースと複合体を形成するなどがあります。今回はそれぞれの薬剤の構造式や置換基の違いを見て、それぞれどんな特徴(抗菌活性や組織移行性)を有するか確認してみます。 2021.04.14 薬の化学構造と特徴
薬の化学構造と特徴 【SGLT2阻害薬のファーマコフォア】化学構造式から違いを比較!〜構造活性相関〜 SGLT2阻害薬の開発において重要視されているものの一つが【SGLT2選択性】です。SGLT1を阻害すると思わぬ副作用の原因になることが懸念されていますが、阻害活性なども含めて、それぞれの薬剤の化学構造を比較して確認してみようと思います。 2021.04.03 薬の化学構造と特徴
薬の化学構造と特徴 【アンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬とファーマコフォア】化学構造式で阻害作用の強さを比較! アンギオテンシン変換酵素(ACE)の作用点は、アンギオンテンシンⅠのC末端から2〜3残基目のアミノ酸(ヒスチジン(His)とフェニルアラニン(Phe))のアミド結合です。ACE阻害薬は、アンギオテンシンⅠのアミド結合が加水分解されないように、切断部位のアミノ酸に相当するような化学構造を持っています。 2021.03.26 薬の化学構造と特徴
薬の化学構造と特徴 【β遮断薬(βブロッカー)と化学構造式】ファーマコフォアと構造式から薬剤を比較! アドレナリン受容体に作用する薬剤はほとんどがカテコールアミンの構造的特徴を持っています。アミノ基に隣接する炭素にメチル基を増やしていくとβ受容体への選択性が高まります。 主に水素結合でβ1受容体を阻害しますが、ISAの有無も化学構造から判断できます。 2021.03.15 薬の化学構造と特徴