【CYP阻害と化学構造式】薬と柑橘類に注意?!不可逆的阻害のメカニズムを解説!
降圧薬
【アンギオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)とファーマコフォア】化学構造式で相互作用の強さを比較!
ARBの化学構造上の特徴としてテトラゾール基またはその類似構造を持つものが多いです。ARBとAT1受容体の相互作用は「アドレスドメイン」(阻害活性に必須の構造)と、「アンカードメイン」(受容体への結合を強固にし解離しにくくする構造)が重要です。
【アンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬とファーマコフォア】化学構造式で阻害作用の強さを比較!
アンギオテンシン変換酵素(ACE)の作用点は、アンギオンテンシンⅠのC末端から2〜3残基目のアミノ酸(ヒスチジン(His)とフェニルアラニン(Phe))のアミド結合です。ACE阻害薬は、アンギオテンシンⅠのアミド結合が加水分解されないように、切断部位のアミノ酸に相当するような化学構造を持っています。